Iako su statini djelotvorni u snižavanju razine kolesterola u krvi, mogu izazivati nuspojave koje bi se novim lijekom izbjegle
Svjetska kardiološka federacija navodi kako godišnje povišen kolesterol u krvi odnese čak 4,4 milijuna života. Povišen kolesterol dovodi do razvijanja opasnih zdravstvenih stanja, a može uzrokovati i srčani te moždani udar. Statini su vrsta lijekova koja se najčešće koristi za snižavanje kolesterola u krvi, a drugi način kako ga regulirati je pomoću PCSK-9 inhibitora.
PCSK-9 je enzim koji se veže na receptore na površini jetrenih stanica i uzrokuje apsorpciju receptora te njihovu razgradnju unutar stanice. Radi se o receptorima koji kontroliraju razinu kolesterola, a vezivanjem inhibitora na enzim PCSK-9 sprječava se razgradnja receptora unutar stanica i time povećava broj dostupnih receptora na površini stanica, te pojačava uklanjanje kolesterola iz krvotoka. Statini, s druge strane, djeluju tako što smanjuju sposobnost jetre da proizvodi kolesterol od masti koju unesemo hranom.
Trenutno je takva vrsta inhibitorskih lijekova ograničene primjene, odnosno mora se pacijentu ubrizgavati intravenozno, no novija istraživanja mogla bi proširiti njihovu primjenu, prenosi Medical News Today. Nedavno su znanstvenici završili prvu fazu testiranja derivata dušikovog monoksida kao inhibitora PCSK-9 enzima. Rezultati istraživanja pokazuju smanjenje LDL kolesterola u krvi za 70 posto kod miševa.
Inhibitorski lijekovi sada se ubrizgavaju intravenozno, a novi bi mogli biti u obliku tablete
Dušikov monoksid već je poznat znanstvenicima po tome što pomaže održavanju pravilne funkcije krvnih žila, kao i održavanju normalnog krvnog tlaka te je koristan i osobama koje pate od dijabetesa. Do sada istraživanja nisu pokazala vezu između dušikovog monoksida i razine kolesterola u krvi, no postoje dokazi da molekule derivirane od dušikovog monoksida mogu regulirati biosintezu staničnih lipida kod kvasaca.
Taj je podatak zaintrigirao znanstvenike koji su iste spojeve primijenili najprije na kulturi humanih stanica te zatim miševima. Miševi s visokom koncentracijom kolesterola u krvi nakon četiri tjedna uzimanja oralne terapije imali su 70 posto manje LDL kolesterola i 25 posto manje HDL kolesterola.
"Ovo otkriće je od iznimne važnosti jer smo do sada vidjeli koristi od terapija baziranih na dušikovom monoksidu samo za zdravlje krvnih žila", objašnjava dr. Rigved Tadwalkar, certificirani kardiolog u Zdravstvenom centru Providence Saint John u Santa Monici, Kalifornija. "Budući da neki ljudi ili imaju ili smatraju da imaju nuspojave od statinskih lijekova, ovo bi mogla biti alternativa, iako bismo prvo trebali vidjeti kako bi lijek prošao u odnosu na druge utvrđene terapije kada su u pitanju dugoročniji klinički ishodi", dodao je.
Nedostatak ovakvih rezultata je smanjenje HDL kolesterola, navodne stručnjaci, jer je niska razina ove vrste kolesterola povezana s kardiovaskularnim bolestima. Zato je budućim istraživanjima potrebno usavršiti lijekove na bazi derivata dušikovog monoksida te ispitati njihovo dugoročno djelovanje, slažu se.
